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    ACH252(BGC, Guaiacol Repositioning)
    ACH252, Guaiacol Repositioning

    이미 다른 적응증에 사용되고 있는 Guaiacol을 IPF 항섬유화제로 재창출된 ACH252는 Guaiacol의 액체 기반 흡입제제로 흡입기를 통해 폐조직에 직접 전달되어 뛰어난 항섬유화 효과를 보입니다.

    세포실험에서의 ACH252의 효능

    폐상피세포(lung epithelial cell)에 TGF-ß로 섬유화를 유도하고 ACH252를 처리한 결과 HIF-1α, NOX4 및 NOX2 등의 현저한 감소로 섬유화 미세환경이 개선되었으며 이에 따라 α-SMA, Fibronectin, Collagen 등 섬유화 마커가 유의미하게 감소하였습니다.

    • HIF-1α

    • NOX4

    • NOX2

    • α-SMA

    • Fibronectin

    • Collagen4

    *In vitro lung epithelial cells A549 were treated with TGF-ß (10g/ml), BGC(2μΜ) or both.

    동물실험에서 섬유화 마커의 감소

    Bleomycin으로 섬유화를 유도하고 ACH252를 처리한 동물실험에서 세포실험 결과와 유사하게 HIF-1α, NOX4 및 NOX2 등 섬유화 유발인자와 섬유화 마커가 유의미하게 감소하였습니다.

    Ashcroft Scores

    • Trichrome 염색과 변형된 Ashcroft 지수로 측정한 결과 Bleomycin으로 섬유화를 유도하고 일반적으로 사용되는 흡입기를 통해 1mg/kg의 ACH252를 처리한 쥐는 대조군 쥐에 비해 섬유화된 조직의 양이 38% 감소한 반면 60mg/kg의 Nintedanib을 음수를 통해 경구투여한 경우에는 18.9%의 감소를 보여 ACH252가 IPF에 대한 효과적인 항섬유화제임을 확인하였습니다.